Омепразол: инструкция по применению при гастрите

Инструкция по применению ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

1 капс.
омепразол 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОМЕПРАЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н + /К + -АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и в просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг C max в плазме составляет 1.26±0.41 мкг/мл и достигается через 1.38±0.32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.

В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). V d составляет 0.2-0.5 л/кг.

  • гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7.14-8.57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0.5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
  • эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
  • рефлюкс-эзофагит;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
  • синдром Золлингера-Эллисона.

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:

Дети старше 4 лет:

Режим дозирования

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.

Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Читайте также:
Огурцы при гастрите: можно ли есть, влияние на ЖКТ

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.

При проведении «тройной терапии»:

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.

Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей

Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен . Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori , детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

  • омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
  • омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
  • омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени;

  • головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации;
  • у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.
  • мышечная слабость, миалгия, артралгия.
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения.
  • зуд;
  • редко, в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
  • крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
  • гипомагниемия, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия;
  • редко – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1 -го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Читайте также:
Степени рефлюкс-эзофагита: 1, 2, 3 и 4, их симптомы

Особые указания

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, мета-болизирующихся цитохромом CYP2D19, – варфарин, диазепам, фенитоин.

Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Омепразол (Omeprazol) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол

Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул – сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
омепразол*20 мг

* омепразол субстанция-пеллеты 8.5% – 235.29 мг.

Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцелюлоза.

Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + – аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – “протонный насос” или “протоновый насос”) в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + – аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max – 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

Читайте также:
Средства от геморроя: обзор лекарственных препаратов, отзывы покупателей

T 1/2 – 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Омепразол

Каждая капсула содержит пеллеты с омепразолом — 235 мг, в пересчете на омепразол — 20 мг.

Действующее вещество:

Омепразол — 20 мг.

Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (акриловое покрытие L30D), кальция карбонат, калия гидрофосфат (двузамещенный калия фосфат), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (Твин 80)

Капсулы твердые желатиновые № 2:

Корпус капсулы:

титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, желатин.

Крышечка капсулы:

титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, желатин.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме через 0,5–1 час. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов. При ХПН выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, период полувыведения — 3 часа.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н + /К + -АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH 3,0 в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается после 3–5 суток.

Фармако-терапевтическая группа

Протонного насоса ингибитор.

Показания

– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

– Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;

– Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2–4 недель (в резистентных случаях до 2 капсулы в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП — по 1 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 1 капсуле в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 1 капсула в сутки в лечение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки, в этом случае ее делят на два приема.

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Гемодиализ недостаточно эффективен.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных грандулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудности с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывание капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Читайте также:
Боли при язве желудка и двенадцатиперстной кишки

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

Форма выпуска

Капсулы по 20 мг.

По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул, или по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Омепразол : инструкция по применению

Омепразол

вспомогательные вещества (пеллет): маннит (Е 421), динатрия гидрофосфат, кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1), 30 % дисперсия (Eudragit L30D),

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные средства и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Код АТХ А02ВС01

Фармакологические свойства

После приема натощак быстро и полностью абсорбируется; при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Сmax в плазме крови достигается через 3-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 1,5 ч. Выводится в основном почками (77 %) и с желчью (23 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100 %, период полувыведения – 3 ч.

У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, биодоступность повышается.

Омепразол – ингибитор протонного насоса, эффективно подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию соляной кислоты. Омепразол является пролекарством – попадает через кровь в париетальные клетки и, будучи слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах, в кислой среде которых активируется с образованием сульфенамида. Сульфенамид ковалентно связывается с остатками цистеина, входящими во внеклеточный домен Н+, К+ – АТФазы, необратимо инактивирует ее и прекращает секрецию ионов Н+. После однократного приема препарата внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 3 ч. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает рН желудочного сока на уровне 3 в течение 17 ч. Омепразол, 20 мг/сут в течение одной недели, подавляет секрецию соляной кислоты более чем на 95 %. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Показания к применению

– лечение и профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

– эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни в комбинации с соответствующими антибиотиками

– лечение и профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска

– долгосрочная профилактика рецидива у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

– лечение cимптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

– лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.

Профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. У некоторых пациентов суточная доза 10 мг может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день и заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Профилактика рецидива язвенной болезни желудка

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикация Helicobacter pylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

· Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в день в течение 1 недели, или

· Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), 2 раза в день в течение 1 недели, или

· Омепразол 40 мг 1 раз в день с амоксициллином 500 мг и метронидазолом 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба 3 раза в день в течение 1 недели.

В каждом режиме, если у пациента H. pylori все еще положительный, курс лечения можно повторить.

Лечение НПВС – ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения НПВС – ассоциированной язвенной болезни желудка и двенад-

цатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.

Читайте также:
Профилактика жёлчнокаменной болезни: что делать, чтобы не появились камни?

Профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лица старше 60 лет, лица, перенесшие язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.

Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

Для лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза подбирается индивидуально при приеме 10 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в день.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенты могут адекватно реагировать на дозу 10 мг ежедневно, следовательно, необходимо пересмотреть индивидуальную дозу. Если симптомы не исчезают после 4 недель лечения препаратом Омепразол 20 мг ежедневно, то следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема. Длительность лечения — по клиническим показаниям.

Дозировка у специальных групп населения

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.

Пожилой возраст (> 65 лет)

У пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Внутрь. Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглотить целиком, запивая половиной стакана воды.

Капсулы не разжевывать и не дробить.

Пациенты с затруднением глотания, которые могут пить или глотать только полутвердую пищу могут вскрыть капсулу и проглотить ее содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать его со слабокислой жидкостью (например, с фруктовым соком или яблочным пюре, или негазированной водой). Такую смесь необходимо принять сразу (или в течение 30 мин) и всегда перемешать перед приемом, затем запить половиной стакана воды.

Альтернативно пациенты могут сосать капсулы и глотать пеллеты с половиной стакана воды. Пеллеты не разжевывать.

Побочные действия

– боль в животе, запор, диарея, метеоризм тошнота, рвота

– головокружение, парестезия, сонливость, бессонница

– повышение активности печеночных ферментов

– дерматит, зуд, сыпь, крапивница

– переломы бедра, запястья, позвоночника

– дискомфорт, периферические отеки

– реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/шок)

– возбуждение, спутанность сознания, депрессия

– искажение вкусовых ощущений

– сухость во рту, стоматит. кандидоз желудочно-кишечного тракта

– гепатит с желтухой или без желтухи

– нарушение работы печени, печеночная энцефалопатия (у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени)

– мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

– гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к омепразолу, компонентам препарата

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– новообразования желудочно-кишечного тракта

– наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы

– одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Препараты с рН-зависимой абсорбцией.

Уменьшение внутрижелудочной кислотности во время лечения с омепразолом может увеличить или уменьшить абсорбцию некоторых препаратов с рН-зависимым поглощением.

При одновременном применении препарата Омепразол с кетоконазолом, итраконазолом, ампициллином, витамином В12 или железом снижается абсорбция перечисленных препаратов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Омепразол с некоторыми препаратами.

Карбамазепин: Омепразол может вызывать значительное удлинение периода полувыведения, увеличение площади под кривой концентрации (AUC) и снижение концентрации одноразовой дозы карбамазепина.

Кларитромицин: плазматические концентрации препарата Омепразол и кларитромицина повышаются при одновременном применении препаратов.

Циклоспорин: воздействие препарата Омепразол на циклоспорин пока не определено. Проведенные исследования показали лишь незначительное изменение концентрации циклоспорина в плазме. В отдельных случаях отмечалось как повышение, так и понижение плазматических уровней циклоспорина в плазме. Поэтому следует проводить систематическое наблюдение за концентрацией циклоспорина у пациентов при одновременном лечении препаратом Омепразол и циклоспорином.

Диазепам и другие бензодиазепины: при одновременном применении препарата Омепразол и диазепама, отмечалось снижение метаболизма диазепама, его более позднее выделение, приводящее к усилению и продлению бензодиазепинового воздействия.

Дисульфирам: одновременное применение препарата Омепразол может привести к повышению плазматической концентрации дисульфирама, которая может вызвать психические расстройства – растерянность, дезориентацию.

Метотрексат: предполагается, что Омепразол может ингибировать активную секрецию метотрексата в почках, что при одновременном лечении омепразолом и метотрексатом может приводить к повышению уровня метотрексата в плазме.

Фенитоин: Омепразол ингибирует метаболизм фенитоина у здоровых добровольцев, однако одновременное применение омепразола не влияет на плазматические концентрации у пациентов, долговременно леченных фенитоином

Тиклопидин: тиклопидин ингибирует метаболизм омепразола у людей с быстрым метаболизмом в отношении цитохрома P 450 2C19 (CYP2C19).

Пациенты, одновременно принимающие Омепразол и варфарин, должны находиться под постоянным наблюдением врача, т.к. происходит снижение показателей тромботеста приблизительно на 11%.

Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП) не должен использоваться одновременно с нелфинавиром и/или атазанавиром.

Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4С: омепразол метаболизируется при помощи изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные препараты-ингибиторы CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол) могут привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекции дозы омепразола обычно не требуется. Однако необходимость коррекции дозы следует учитывать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при необходимости длительного лечения.

Читайте также:
Что делать при камнях в желчном пузыре в первую очередь: рекомендации врачей

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 или CYP3A4, или оба (например, рифампицин и зверобой) при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.

Особые указания

До начала лечения препаратом следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может маскировать ее симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

У пациентов с тяжелым нарушением функций печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови и при повышении их уровней отменить препарат. У пациентов с нарушениями функций печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Омепразол для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита следует использовать только у пациентов со склонностью к частым рецидивам болезни, а также у тех, у кого профилактика отдельными курсами не эффективна.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациентам, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Данные исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ИПП в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуется осуществлять приём ИПП в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям.

Влияние на данные лабораторных исследований

При приеме Омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA), Повышенный уровень CgA, может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния лечение омепразолом должно быть временно приостановлено за пять дней до измерений CgA.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Как и во всех долгосрочных режимах лечения, особенно при превышении периода лечения 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Применение в педиатрии

В связи с недостаточной изученностью безопасности и эффективности омепразола в педиатрической практике, рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте.

Применение при беременности и в период лактации

В связи с недостаточной изученностью безопасности и эффективности омепразола для беременных и кормящих женщин, не показано применение Омепразола при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Омепразол в терапевтических дозах не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Однако, учитывая возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения, пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, тахикардия, головная боль, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, повышение потоотделения.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

ОМЕПРАЗОЛ 0,02 N20 КАПС КИШЕЧНОРАСТВОР

Купить ОМЕПРАЗОЛ 0,02 N20 КАПС КИШЕЧНОРАСТВОР цена

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; синдром Золлингера-Эллисона. Дети и подростки Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг: рефлюкс-эзофагит; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Дети старше 4 лет и подростки: язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori. Противопоказания

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным корпусом и коричневой крышкой, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты (гранулы).

Состав

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (акриловое покрытие L30D) – 18,90 %, кальция карбонат – 2,975 %, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный) – 1,275 %, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) –

6,25 %, маннитол – 17,0 %, сахарные пеллеты (сахароза) – 8,0 %, сахарный сироп (сахароза) – 30,25 %, полиэтиленгликоль 6000 – 2,45 %, повидон-К30 (поливинилпирролидон К 30) – 0,075 %, натрия гидроксид – 0,125 %, натрия лаурилсульфат – 0,45 %, тальк – 2,45 %, титана диоксид – 0,80 %, полисорбат-80 (твин 80) – 0,50 %.

Оболочка капсулы (корпус): желатин до 100 %, вода 14-15 %; (крышка): желатин до 100 %, вода – 14-15 %, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0,6666 %, краситель хинолиновый желтый – 0,1000 %, краситель патентованный синий – 0,0200 %, титана диоксид – 1,2999 %.

Читайте также:
Супы при гастрите: какие можно есть, а какие не рекомендуется

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ингибирует фермент H+K+АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Фармакокинетика

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объём распределения составляет 0,3 л/кг.

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты – сульфон-, сульфид- и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

Противопоказания

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от >1/1000 до < 1/100, редко >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным.

Со стороны органов пищеварения: часто – диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, микроскопический колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, печеночная недостаточность (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями часто – головная боль; нечасто – головокружение, вертиго, бессонница; редко – возбуждение, сонливость, парестезии, депрессия, галлюцинации; очень редко – агрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени очень редко – энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко – мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит; редко – фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактические реакции, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нечасто – недомогание; редко – анорексия, нарушение зрения, периферические отеки, гипонатриемия, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер); частота неизвестна – гипомагниемия.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

(>1/1000,

Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит.

Частота неизвестна Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза – 20-80 мг; частота применения – 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения – 2-8 недель.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ – недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Читайте также:
Острый колит кишечника: симптомы и лечение заболевания

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличить его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Особые условия

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А(CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие «тревожных» симптомов – значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как: утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния.

У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Читайте также:
Геморрой у подростков: может ли быть, причины и лечение

При приеме препарата может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Инструкция на Омепразол

Омепразол-OBL, 20 мг, капсулы, 28 шт.

Активное вещество Омепразол – 20 мг. Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); маннитол; сахарные пеллеты (сахароза); сахарный сироп (сахароза); полиэтиленгликоль 6000; поливинилпироллидон К-30; натрия гидроксид; натрия лаурилсульфат; тальк; титана диоксид; твин 80. Состав оболчки пеллет: акриловое покрытие L30D Состав капсулы желлатиновой: азорубин, желатин, метилпарагидроксибензонат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенное средство, протонового насоса ингибитор.

Фармдействие: Ингибитор протонового насоса, снижает кислотопродукцию – тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции HCl. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика: Абсорбция – высокая, TCmax – 0.5-3.5 ч, биодоступность – 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).T1/2 – 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).При ХПН выведение снижается пропорционально снижению КК. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Омепразол: Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия.Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя

разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 2-3 нед, при необходимости – 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите – 4-8 нед.Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки – 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 нед.При синдроме Золлингера-Эллисона – 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки.Для эрадикации Helicobacter pylori используют “тройную” терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг – по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг – по 3 раза в сутки) или “двойную” терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг – по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг – 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг – 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г – 2 раза в сутки).Особый режим дозирования. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Омепразол: Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.

Омепразол: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях – повышение активности “печеночных” ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях – сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями – головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях – артралгия, миастения, миалгия.Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.Прочие: редко – гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС.Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Читайте также:
Макароны при гастрите: можно ли есть, влияние спагетти на желудок

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Омепразол капсулы кишечнораств. 20мг 30шт

Омепразол капсулы кишечнораств. 20мг 30шт

Инструкция по применению Омепразол капсулы кишечнораств. 20мг 30шт

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.
Фармако-терапевтическая группа: Протонового насоса ингибитор.
Форма выпуска:
Капсулы твердые желатиновые, №1, двуцветные: корпус желтовато-кремового цвета с крышечкой темно-зеленого цвета; содержимое капсул – пеллеты от почти белого до кремовато-белого или желтовато-белого цвета.

Состав

1 капс. содержит:
омепразол (в виде пеллет) – 20 мг.
Состав омепразол пеллет: пеллеты – 235 мг (активное вещество: омепразол – 8.5%; вспомогательные вещества: маннитол – 17%, сахароза – 27.33%, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) – 1.27%, натрия лаурилсульфат – 0.34%, лактозы моногидрат – 3.4%, натрия карбонат – 3.4%, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 8.75%, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 25%, пропиленгликоль – 0.81%, диэтилфталат – 2.5%, цетиловый спирт – 0.75%, натрия гидроксид – 0.15%, полисорбат 80 (твин 80) – 0.3%, повидон (поливинилпирролидон) – 0.26%, титана диоксид – 0.18%, тальк – 0.06%).
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: титана диоксид – 2%, железа оксид желтый – 0.25%, желатин – до 100%.
Состав крышечки твердой желатиновой капсулы: титана диоксид – 0.5%, железа оксид желтый – 0.65%, железа оксид черный – 0.41%, индиготин – 0.2086%, желатин – до 100%.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками – 72-80%, с калом – около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Способ применения и дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза – 20-80 мг; частота применения – 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения – 2-8 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), детский возраст, повышенная чувствительность к омепразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром – возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом – уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: